anti-histamin

    ANTIHISTAMIN

•       Histamin adalah senyawa amina yg didalam tubuh dibentuk dari asam amino histidin oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase.

•       Hampir semua organ dan jaringan tubuh mengandung histamin

•       Histamin disimpan dalam keadaan teertikat dan inaktif terutama dalam sel tertentu yang disebut mastsel (sel mats)

•       Histamin juga terdapat dalam jumlah besar di sel epidermis, mukosa usus dan paru paru,

•       Dalam kedaan normal jumlah histamin dalam darah rendah. Hnya kira2  5 mcg/l,sehingga tidak menimbulkan efek terhadap tubuh.

•       Bila sel mast rusak oleh sebab- sebab tertentu, histamin akan terlepas cukuoo banyak sehingga dapat menimbulkn efek yang  nyata..

•       Kelebihan histamin dalam darah diuraikan oleh enzim histaminase yang juga ada dlam jaringan.

Beberapa  faktor yang menjadikan histamin lepas dari ikatannya dan menjadi aktif

•       1. reaksi alergi menyebabkan kulit melepaskan histamin sehingga terejadi fase dilatasi,gatal dan udema.

•       2. kecelakaan dengan cedera serius memicu lepasnya histamin dari jaringan-jaringan mati.

•       3. paparan sinar UV dari matahari merusak sel mast sehingga melepaskan histamin.

4. adanya zat-zat kimia dengan daya membebaskan histamin seperti racun ular,tawon, obat2 tertentu (morfin,kodein)

Efek histamin 

•       Bila histamin aktif dalam jumlah berlebihan, maka akan menmbulkn efek

•       1. kontraksi otot polos bronki, usus, dan uterus

•       2. vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat hipotensi

•       3. memperbesar permeabilitas kapiler, dengan akibat udema dan pengembangan mukosa

•       4.memperkuat sekresi kelenjar ingus, ludah, airmata,  dan asam lambung.

•       5. stimulasi ujung syaraf, dengan akibat erytema dan gatal2.

•       Dalam pengobatan , untuk memngatasi efek histamin yang terdapat di jaringan paru, sel lendir usus, hati dan terutama di dalam plasenta digunkan obat antihistaminka

•       Antihisitaminika atau antagonis histamin adalah zat yang mampu mencegah pelepasan atu kerja histmin yang berlebiihn di dalam tubuh.

•       Berdasarkan jenis reseptor histamin maka antihistaminika dibgi menjadi 2, yaitu.....

1.      H-1 Bloker ( antagonis reseptor 1/antihistaminika klasik)

Antihistamin ini bekerja secara antagonis kompetitif yang reversibel pada reseptor H1 di otot licin dinding pembuluh, bronki,saluran cerna, kandung kemih, dan rahim, juga melawan histamin di kapiler dan ujung syaraf gatal, sehingga dapat menghambat kerja histamin pada reseptor tersebut, tetapi tidak memblokir pelepasan histamin.

•      H1 bloker banyak digunakan untuk mengatasi alergi terhadap serbuk sari bunga, sengatan serangga lebah (dll), urtikaria, kurang nafsu makan, mabuk perjalanan, sedatip hipnotik pada penderita parknson dan syok anafilakis

•      Contoh obatnya:  difenhiramin, loratadin, miklizin, dan prometazin

2.      H2- bloker (antagonis reseptor histamin 2/ penghambat asam lambung)

Antihisitamin ini bekerja mengurangi vasodilatasi, (menaikkan tekanan darah akibat histamin yang meningkat) menghambat secara selektif sekresi asam lambung yang meningkat, sehingga dimanfaatkan untuk peptik ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus.

Contoh obatnya: simetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin dan roksatidin

Penggolongan antihistamin

•      1. Generasi 1

•      a.. Golongan etanolamin, meliputi difenhidrmin,klemastin,karbinoksamin,doksilamin, dimenhidrinat. Daya kerja terhadap SSP sangat kuat

•      b.. Golongan etilendiamin, meliputi pirilamin, tripelenamin, antazolin, dan mepiramin. Memiliki daya sedatif sangat lemah

•      C.. Golongan alkilamin, meliputi feniramin, klorfeniramin, bromfeniramin, daya antihistaminika kuat

•      D.. Golongan ppiperazin, meliputi siklizin, meklizin,citirizin dan hidrosizin. Umumnya bersifat long acting (lebiih dari 10 jam)

•      E.. Golongan fenotiazin, meliputi promeazin, mekuitazin dan trimeprazin. Efek antihistamin dan antikollinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis, karen mempunyai efek sedativa dan meredakan batuk. Sering sekali digunakn sebagai obat batuk.

•       

Generasi ke 2, terdiri dari

•      A. Golongan alkilamin, meliputi akrivastin

•      B. Golongan piperazin, melliputi citirizin

•      C. golongan piperidin, meliputi astemizol, levokabastin, lloratadin,terfenadin, dan fleksofenadin.

D. Golongan lain-lain, meliputi siproheptadin, ketotifen, loratadin, azelastin dan pizotifen

Penggunaan

•      Penggunaan antihistamin antara lain:

•      1. reaksi alergi, mencegah alergi akut, urtikaria, dermatitis dan konjungtiviitis

•      2 antiemetika, mengatasi mual dan muntah, contoh golongan etanolamin (doksilamin), untuk mabuk perjalanan, contoh scoppolamin, piperazin (siklilzin dan meklizin), propmetazin, sinarzin dan difenhidramin terutama penderita parlkinson.

•      3. anastetik lokal

Informasi obat dengan resep dokter

•      A. Difenhidramin

•      Disamping khasiat antihistaminnya kuat, juga bersifat sedatif, antikolinrergik, spasmodik, antiemetika dan antivertigo. Banyak digunakan dalam obat batuk, obat mabuk perjalanan, obat gatal karena alergi obat tambahan pada penderita parkinson.

•      ES : mengantuk

•      B. Dimenhidrinat

•      Digunakan pada mabuk perjalanan dan muntah muntah karena kehamilan.

•       C. Antazolin

•      Sifatny tidak merangsang selaput lendir, karena itu sering digunakan untuk mengobati gejala alergi pada mata dan hidung

•      D. Klorfeniramin

•      Daya antihisitaminikannya lebih kuat dari feniramin, dan mempunyai efek sedatif  ringan. Digunakan untuk alergi seperti rhinirtis alergi, urtikaria, asma bronkial, dermatitis atopik, eksim alergi, gatal2 di kulit, dan udema angioneurotik.

•      E. Feniramin

•      Berdaya antihistaminika kuat dan efek meredakan batuk yang cukup baik. Sehingga digunakn dalam obat batuk.

•       

•      F. Citirizin HCL

Digunakan untuk perineal rhinitis, rhinitis alergi, urtikaria idiopatik.

G. Prometazin

Selain digunakan dalam obat batuk, juga digunakan sebagai antiemetika untuk mencegah mual dan mabuk perjalanan, sindroma parkinson, sedatip dan hipnotik.

H.    Ciproheptadin

Merupakan satu satunya antihistaminika yang mempunyai efek tambahan nafsu makan. Kerja ikutnnya timbul rasa ngantuk, pusing, mual dan mulit kering.

I.. Loratdin

Digunkaan pada rhinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung dan mata. Rasa terbakar pada  mata.

J. Mebhidrolin napadisilat

Digunakan pada gatal-gatal karena alergi

Tidak mempunyai efek mengantuk

Share this post